주사용 반코마이신 염산염

반코마이신 염산염은 정맥(IV) 주입을 준비하기 위한 멸균 분말입니다. 각 바이알에는 500mg 또는 1g 반코마이신 염기에 해당하는 성분이 들어 있습니다. 500mg의 염기는 0.34mmol에 해당합니다. 반코마이신 염산염은 황백색에서 황갈색의 동결건조 분말입니다. pH 조정을 위해 염산 및/또는 수산화나트륨을 함유할 수 있습니다. 멸균 주사용수(USP)로 재구성하면 용액 pH가 2.5~4.5인 투명한 용액이 형성됩니다. 이 제품은 산소에 민감합니다.

반코마이신은 삼환계 글리코펩티드 항생제입니다.아미콜라톱시스 오리엔탈리스(전에노카르디아 오리엔탈리스). 분자식은 C66H75Cl2N9O24·HCl이고 분자량은 1,485.71입니다.

반코마이신 염산염의 화학적 명칭은 다음과 같습니다.

(사)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-아미노-2,3,6-트리데옥시-3-C-메틸- -L-릭소-헥소피라노실)- -D-글루코피라노실]옥시]-3-(카르바모일메틸)-10,19-디클로로-2,3, 4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-테트라데카히드로-7,22,28,30,32-펜타히드록시-6-[( 2R)-4-메틸-2-(메틸아미노)]발레라미도]-2,5,24,38,39-펜타옥소-22H-8,11:18,21-dietheno-23,36-(iminomethano)-13,16:31,35-dimetheno{{10} }H,16H-[1,6,9]옥사디아자사이클로헥사데시노[4,5-m][10,2,16]벤족사디아자시클로테트라코신-26-카르복실산, 모노염산염. 구조식은 다음과 같습니다.

반코마이신은 경구 투여 후 잘 흡수되지 않습니다. 전신 감염 치료를 위해 정맥 주사됩니다.

정상적인 신장 기능을 가진 피험자에게 반코마이신 1g(15mg/kg)을 60분에 걸쳐 정맥 주사하면 주입 완료 직후 평균 혈장 농도가 약 63mcg/mL, 평균 혈장 농도는 약 23mcg/mL가 됩니다. 주입 2시간 후 평균 혈장 농도는 주입 종료 11시간 후 약 8mcg/mL입니다. 500mg을 30분에 걸쳐 반복 투여하면 주입 완료 시 평균 혈장 농도가 약 49mcg/mL, 주입 후 2시간에 평균 혈장 농도가 약 19mcg/mL, 평균 혈장 농도가 약 10mcg/mL가 됩니다. 주입 후 몇 시간. 다중 투여 동안의 혈장 농도는 단일 투여 후의 혈장 농도와 유사합니다.

정상적인 신장 기능을 가진 피험자의 혈장에서 반코마이신의 평균 제거 반감기는 4~6시간입니다. 처음 24시간 동안 투여된 반코마이신 용량의 약 75%가 사구체 여과를 통해 소변으로 배설됩니다. 평균 혈장 청소율은 약 0.058 L/kg/h이고, 평균 신장 청소율은 약 0.048 L/kg/h입니다. 신장 기능 장애는 반코마이신의 배설을 느리게 합니다. 신장성 환자의 경우 평균 제거 반감기는 7.5일입니다. 분배 계수는 0.3 ~ 0.43 L/kg입니다. 약물의 명백한 대사는 없습니다. 복막투석 동안 투여된 반코마이신 복강내 투여량의 약 60%가 6시간 내에 전신 흡수됩니다. 반코마이신 30mg/kg을 복강내 주사하면 약 10mcg/mL의 혈청 농도가 달성됩니다. 그러나 반코마이신 복강내 사용의 안전성과 유효성은 적절하고 잘 통제된 임상시험에서 확립되지 않았습니다.

노인에서는 반코마이신의 전신 및 신장 청소율이 감소할 수 있습니다.

반코마이신은 반코마이신 혈청 농도 10~100mcg/mL에서 한외여과로 측정했을 때 약 55%의 혈청 단백질이 결합되어 있습니다. 반코마이신을 IV 투여한 후 흉막액, 심낭액, 복수액 및 윤활액에 억제 농도가 나타납니다. 소변에서; 복막 투석액에서; 그리고 심방 부속 조직에서. 반코마이신은 정상적인 수막을 통해 척수액으로 쉽게 확산되지 않습니다. 그러나 수막에 염증이 생기면 척수액으로 침투가 일어난다.

반코마이신의 살균 작용은 주로 세포벽 생합성의 억제로 인해 발생합니다. 또한 반코마이신은 세포막 투과성과 RNA 합성을 변경합니다. 반코마이신과 다른 항생제 사이에는 교차내성이 없습니다. 반코마이신은 활성이 없습니다시험관 내에서그람 음성 간균, 마이코박테리아 또는 곰팡이에 대항합니다.